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RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,330 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 850 | 现货 |
产品描述 | RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity. |
靶点活性 | Shh:7.4 μM(Ki), Hhat:850 nM, [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki) |
体外活性 | RU-SKI 43(10或20 μM;5小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂,具有7.4 μM的Ki值,而对于125I-碘棕榈酰CoA,其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43(10μM;48小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少(下降47-67%),这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外,RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43(10 μM;6天)显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖(AsPC-1细胞中减少83%)。[2] RU-SKI 43(10 μM;72小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40%。[2] |
体内活性 | 静脉注射后,RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1] |
别名 | RUSKI 43 |
分子量 | 386.55 |
分子式 | C22H30N2O2S |
CAS No. | 1043797-53-0 |
Smiles | C(OC1=CC(C)=CC=C1)C2C3=C(CCN2C(CNCC(CC)C)=O)SC=C3 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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